高コレステロール血症治療薬のネクセトールについて

高コレステロール血症は、自覚症状がほとんどないまま進行し、動脈硬化を通じて心筋梗塞や脳梗塞などの重大な病気につながる可能性がある疾患です。そのため、早期から適切にコレステロール値を管理することが重要とされています。治療の基本は食事療法や運動療法ですが、これらだけでは十分な改善が得られない場合、薬物治療が必要となります。
これまで高コレステロール血症の治療薬として中心的な役割を担ってきたのがスタチン系薬剤ですが、「筋肉痛が出て続けられない」「十分に数値が下がらない」といった理由で使用が難しい方も少なくありません。そうした背景の中で、新たな治療選択肢として注目されているのが、ネクセトール（一般名：ベムペド酸）です。
ネクセトールは、スタチンとは異なる作用の仕組みでLDLコレステロールを低下させる薬で、特にスタチン不耐の方や、より厳格な脂質管理が必要な方に用いられることがあります。本記事では、高コレステロール血症に対するネクセトールの特徴や作用、どのような方に適しているのか、使用時の注意点について分かりやすく解説します。

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高コレステロール血症とは

高コレステロール血症とは、血液中のコレステロール、特にLDLコレステロール（いわゆる悪玉コレステロール）が基準値より高い状態を指します。LDLコレステロールは、体にとって必要な脂質ですが、過剰になると血管の壁に蓄積し、動脈硬化を進行させる原因となります。
動脈硬化が進むと、血管が狭くなったり硬くなったりし、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞などの重大な心血管疾患を引き起こすリスクが高まります。しかし、高コレステロール血症は初期にはほとんど自覚症状がなく、「体調に問題がないから大丈夫」と見過ごされやすいのが特徴です。
原因としては、脂質の多い食事や運動不足などの生活習慣に加え、体質や遺伝的要因、加齢、ホルモンバランスの変化なども関与します。そのため、生活習慣に気をつけていても数値が高くなることがあります。
高コレステロール血症は、血液検査で診断でき、早期から適切に管理することで将来の合併症を防ぐことが可能です。症状がない段階から治療や生活改善に取り組むことが重要です。

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ネクセトールの基本情報

ネクセトールは、高コレステロール血症の治療に用いられる経口の脂質異常症治療薬です。一般名はベムペド酸で、従来から使用されているスタチン系薬剤とは異なる作用機序を持つ点が大きな特徴です。主にLDLコレステロール（悪玉コレステロール）を低下させる目的で使用されます。
また、ネクセトールは主に肝臓で活性化され、筋肉では活性化されにくいという特性があります。このため、スタチンで問題となることの多い筋肉痛や筋障害のリスクが比較的低いとされています。その一方で、尿酸値の上昇や肝機能検査値の変動など、ネクセトール特有の注意点もあるため、定期的な検査と医師の管理のもとで使用することが重要です。

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ネクセトールの作用機序

ネクセトールは、肝臓でコレステロール合成に関わる酵素であるATPクエン酸リアーゼ（ACL）を阻害することで作用します。この酵素はスタチンが作用するHMG-CoA還元酵素よりも上流に位置しており、別の経路からコレステロールの産生を抑制します。その結果、肝臓内のコレステロール量が減少し、血液中のLDLコレステロールを取り込むLDL受容体が増加することで、血中LDL値が低下します。

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どのような患者さんに使われるのか

ネクセトールは、主にLDLコレステロールの管理が必要でありながら、従来の治療薬では十分な効果が得られない、あるいは副作用の問題がある患者に適した脂質異常症治療薬です。特にスタチン系薬剤を使用した際に、筋肉痛や倦怠感などの副作用が出現し、継続が難しかった患者にとって、有力な治療選択肢となります。
また、スタチンを使用してもLDLコレステロールが目標値に達しない場合に、エゼチミブなど他の脂質低下薬と併用しても十分な改善が得られない患者にも検討されます。ネクセトールは異なる作用機序を持つため、これまでの治療に追加することで、さらなるLDL低下効果が期待できます。
さらに、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞などの動脈硬化性疾患の既往があり、厳格なLDL管理が求められる患者においても使用が考慮されます。特に、高リスクでありながらスタチンの増量が難しいケースでは、治療の幅を広げる薬剤といえます。
一方で、尿酸値が高い方や痛風の既往がある場合には慎重な判断が必要です。そのため、ネクセトールの使用は患者の体質や併存疾患、これまでの治療経過を踏まえ、医師が総合的に判断したうえで行われます。

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ネクセトールの効果

ネクセトールは、血中のLDLコレステロール（悪玉コレステロール）を低下させる効果を持つ脂質異常症治療薬です。肝臓内でコレステロール合成に関与するATPクエン酸リアーゼ（ACL）を阻害することで、体内でのコレステロール産生を抑制し、結果として血中LDLコレステロール値を減少させます。
臨床試験では、ネクセトール単独投与によりLDLコレステロールをおおむね15〜25％程度低下させることが示されています。また、スタチン系薬剤やエゼチミブなど他の脂質低下薬と併用した場合には、さらに高いLDL低下効果が得られることが報告されています。このため、従来治療で目標値に到達しない患者に対する追加治療として有用です。
さらに、ネクセトールはLDLコレステロール低下に加え、動脈硬化の進展抑制や心血管イベントリスクの低減にも寄与する可能性が示されています。特に、スタチン不耐容の患者を対象とした研究では、主要心血管イベントの発症リスクを低下させたとの報告もあり、単なる数値改善にとどまらない効果が期待されています。
一方で、ネクセトールは生活習慣改善の代替となる薬ではありません。食事療法や運動療法と併用することで、より安定した治療効果を得ることが重要です。

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服用方法と治療の考え方

ネクセトールは、通常1日1回経口投与される脂質異常症治療薬で、食事の影響を受けにくいため、服用のタイミングは朝夕いずれでも構いません。継続して内服することで効果が安定する薬剤であり、自己判断で中断したり、飲み忘れが続いたりすると、LDLコレステロール値が再び上昇する可能性があります。そのため、毎日決まった時間に服用する習慣をつけることが大切です。
治療の基本的な考え方として、ネクセトールは生活習慣療法の代替ではなく、あくまで補助的な治療手段である点が重要です。食事内容の見直しや適度な運動、体重管理といった基本的な対策を行ったうえで、それでもLDLコレステロールが目標値に達しない場合に使用されます。また、ネクセトールは単独で使用される場合もありますが、スタチンやエゼチミブなど他の脂質低下薬と併用されることも少なくありません。患者ごとの心血管リスクや副作用の有無を踏まえ、薬剤の種類や用量が調整されます。治療中は、LDLコレステロール値だけでなく、肝機能や尿酸値などの定期的な血液検査を行いながら、安全性と効果を確認していきます。長期的な視点で継続的に管理することが、合併症予防につながります。

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主な副作用

ネクセトールは比較的安全性の高い脂質異常症治療薬とされていますが、他の薬剤と同様に副作用が起こる可能性はあります。特に注意されるのが尿酸値の上昇です。ネクセトールの服用により血中尿酸値が上がることがあり、もともと高尿酸血症や痛風の既往がある方では、痛風発作を引き起こす可能性があります。そのため、治療開始前や治療中には定期的な血液検査が行われます。また、肝機能検査値（AST、ALT）の上昇がみられることがありますが、多くは軽度で一過性です。ただし、数値の変動が続く場合には、投与の継続について医師が慎重に判断します。消化器症状として、腹部不快感、便秘、下痢などが報告されることもありますが、いずれも頻度は高くなく、軽度であることがほとんどです。一方、スタチン系薬剤で問題となりやすい筋肉痛や筋障害については、ネクセトールでは比較的起こりにくいとされています。ただし、強い筋肉痛や脱力感、体調の変化を感じた場合には、自己判断せず早めに医療機関へ相談することが大切です。

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併用時の注意点

ネクセトールは、スタチンやエゼチミブなど他の脂質異常症治療薬と併用されることが多い薬剤ですが、併用時にはいくつか注意すべき点があります。特にスタチンとの併用では、薬剤の種類や用量によっては副作用のリスクが高まる可能性があるため、医師の指示どおりの用量を守ることが重要です。
また、併用薬が増えることで肝機能への負担が重なる場合があります。そのため、治療中はLDLコレステロール値だけでなく、肝機能検査や尿酸値などを定期的に確認し、安全性を評価しながら治療が進められます。
さらに、他の薬を新たに開始する際や、市販薬・サプリメントを使用する場合には注意が必要です。特に脂質代謝や肝機能に影響を与える成分が含まれている場合、思わぬ影響が出ることもあります。
ネクセトールを含めた脂質異常症治療では、自己判断で薬を追加・中止せず、必ず医師や薬剤師に相談することが、安全で効果的な治療につながります。

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妊娠・授乳中の使用

妊娠中や授乳中のネクセトール使用については、安全性が十分に確立されていないため、原則として使用は慎重に判断されます。妊娠の可能性がある場合や授乳中の場合は、必ず医師に相談してください。

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まとめ

ネクセトールは、LDLコレステロールを低下させる新しい作用機序を持つ脂質異常症治療薬であり、従来のスタチン系薬剤とは異なる選択肢として注目されています。特に、スタチンによる筋肉痛などの副作用で治療継続が難しかった患者や、既存治療では十分な効果が得られなかった患者にとって、有用な治療手段となります。
高コレステロール血症は自覚症状が乏しい一方で、放置すると動脈硬化を進行させ、心筋梗塞や脳梗塞といった重篤な疾患につながる可能性があります。そのため、数値の改善だけでなく、将来の心血管リスクを見据えた長期的な管理が重要です。
ネクセトールは、生活習慣の改善を基本としながら、患者一人ひとりの体質やリスクに応じて使用される薬剤です。単独投与だけでなく、他の脂質低下薬と併用することで、より厳格なLDL管理が可能になります。一方で、尿酸値や肝機能の変動など注意すべき点もあるため、定期的な検査と医師の管理のもとで治療を継続することが欠かせません。
自覚症状がないからといって自己判断で治療を中断せず、主治医と相談しながら適切な治療を続けることが、将来の健康を守る第一歩となります。

監修　医師：今野正裕

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